HTML clipboard
Parasetamol adalah obat pereda demam dan nyeri yang paling
banyak dipergunakan. Senyawa ini dikenal dengan nama lain
asetaminofen,
merupakan senyawa metabolit aktif fenasetin, namun tidak
memiliki sifat
karsinogenik (menyebabkan kanker) seperti halnya fenasetin.
Senyawa berkhasiat obat ini, tidak seperti obat
pereda nyeri lainnya (aspirin dan ibuprofen), tidak
digolongkan ke
dalam obat anti inflamasi non steroid (NSAID) karena memiliki
khasiat
anti inflamasi yang relatif kecil.
Parasetamol umumnya digunakan untuk mengobati demam,
sakit kepala, dan rasa nyeri ringan. Senyawa ini bila
dikombinasikan
dengan obat anti inflamasi non steroid (NSAID) atau obat pereda
nyeri
opioid, dapat digunakan untuk mengobati nyeri yang lebih parah.
Parasetamol relatif aman digunakan, namun pada dosis
tinggi dapat menyebabkan kerusakan hati. Risiko kerusakan hati
ini
diperparah apabila pasien juga meminum alkohol. Penelitian pada
tahun
2008 membuktikan bahwa pemberian parasetamol pada usia bayi
dapat
meningkatkan risiko terjadinya asma pada usia kanak-kanak.
Parasetamol memiliki sebuah cincin benzena,
tersubstitusi oleh satu gugus hidroksil dan atom nitrogen dari
gugus
amida pada posisi para (1,4). Senyawa ini dapat disintesis dari
senyawa
asal fenol yang dinitrasikan menggunakan asam sulfat dan
natrium nitrat.
Parasetamol dapat pula terbentuk apabila senyawa 4-aminofenol
direaksikan dengan senyawa asetat anhidrat.
Mekanisme kerja yang sebenarnya dari parasetamol
masih menjadi bahan perdebatan. Parasetamol menghambat produksi
prostaglandin (senyawa penyebab inflamasi), namun parasetamol
hanya
sedikit memiliki khasiat anti inflamasi. Telah dibuktikan bahwa
parasetamol mampu mengurangi bentuk teroksidasi enzim
siklooksigenase
(COX), sehingga menghambatnya untuk membentuk senyawa penyebab
inflamasi. Sebagaimana diketahui bahwa enzim
siklooksigenase ini berperan pada metabolisme asam arakidonat
menjadi
prostaglandin H2, suatu molekul yang tidak stabil, yang dapat
berubah
menjadi berbagai senyawa pro-inflamasi.
Kemungkinan lain mekanisme kerja parasetamol ialah
bahwa parasetamol menghambat enzim siklooksigenase seperti
halnya
aspirin, namun hal tersebut terjadi pada kondisi inflamasi,
dimana
terdapat konsentrasi peroksida yang tinggi. Pada kondisi ini
oksidasi
parasetamol juga tinggi, sehingga menghambat aksi anti
inflamasi.
Hal ini menyebabkan parasetamol tidak memiliki
khasiat langsung pada tempat inflamasi, namun malah bekerja di
sistem
syaraf pusat untuk menurunkan temperatur tubuh, dimana
kondisinya tidak
oksidatif.
Metabolisme parasetamol terjadi di hati. Metabolit
utamanya meliputi senyawa sulfat yang tidak aktif dan konjugat
glukoronida yang dikeluarkan lewat ginjal. Hanya sedikit jumlah
parasetamol yang bertanggungjawab terhadap efek toksik (racun)
yang
diakibatkan oleh metabolit NAPQI (N-asetil-p-benzo-kuinon
imina).
Bila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis
normal, metabolit toksik NAPQI ini segera didetoksifikasi
menjadi
konjugat yang tidak toksik dan segera dikeluarkan melalui
ginjal. Namun apabila pasien mengkonsumsi
parasetamol pada dosis tinggi, konsentrasi metabolit beracun
ini menjadi
jenuh sehingga menyebabkan kerusakan hati.
Salam,M.Wellyan,Apoteker di www.apoteker.info
